Kung ang isang gamot ay inireseta ng doktor, binili sa counter o nakuha ilegal, karamihan kami ay kumukuha ng kanilang mekanismo ng pagkilos para sa ipinagkaloob at pagtitiwala ay gagawin nila kung ano ang dapat nilang gawin.

Ngunit paano ibinalik ng ibuprofen pill ang iyong sakit ng ulo? At ano ang ginagawa ng antidepressant upang makatulong na balansehin ang iyong kimika sa utak?

Para sa isang bagay na tila hindi kapani-paniwala, ang mekanika ng droga ay kamangha-mangha simple. Ito ay kadalasang tungkol sa mga receptor at ang mga molecule na nagpapagana sa kanila.

Mga Receptor

Ang mga receptor ay malaking protina na mga molecule na naka-embed sa cell wall, o lamad. Nakakatanggap sila ng mga kemikal na impormasyon mula sa ibang mga molecule - tulad ng mga droga, hormones o neurotransmitters - sa labas ng cell.

Ang mga ito sa labas ng mga molecule ay nagbubuklod sa mga receptor sa cell, pinapagana ang receptor at bumubuo ng biochemical o elektrikal na signal sa loob ng cell. Ang hudyat na ito ay gumagawa ng ilang mga bagay tulad ng paggawa ng damdamin sa amin.

Agonist na gamot

Ang mga molecule na nakagapos sa mga tiyak na receptor at nagiging sanhi ng isang proseso sa cell upang maging mas aktibo ay tinatawag na agonists. Ang isang agonist ay isang bagay na nagiging sanhi ng isang tiyak na physiological tugon sa cell. Maaari silang maging natural o artipisyal.

Halimbawa, ang endorphins ay natural na agonists ng opioid receptors. Ngunit morphine - o heroin na nagiging morpina sa katawan - ay isang artipisyal na agonist ng pangunahing receptor ng opioid.

Ang isang artipisyal na agonist ay kaya na katulad ng natural na agonistang receptor na maaaring magkaroon ng parehong epekto sa receptor. Maraming mga droga ang ginawa upang gayahin ang mga natural na agonist upang maaari silang magbigkis sa kanilang mga receptor at magtamo ng pareho - o mas malakas na reaksyon.

Sa madaling salita, ang isang agonist ay tulad ng susi na akma sa lock (ang receptor) at lumiliko ito upang buksan ang pinto (o magpadala ng biochemical o electrical signal upang magsikap). Ang natural na agonist ay ang master key ngunit posible na mag-disenyo ng iba pang mga susi (agonist na gamot) na gumagawa ng parehong trabaho.

Ang morpina, halimbawa, ay hindi dinisenyo ng katawan ngunit natural na matatagpuan sa mga poppy poppy. Sa pamamagitan ng swerte ito mimics ang hugis ng natural opioid agonists, ang endorphins, na mga natural na sakit relievers na responsable para sa "endorphin mataas".

Ang tiyak na mga epekto tulad ng sakit na lunas o makaramdam ng sobrang tuwa ay nangyayari dahil ang opioid receptors ay naroroon lamang sa ilang bahagi ng utak at katawan na nakakaapekto sa mga function.

Ang pangunahing aktibong sangkap sa cannabis, THC, ay isang agonist ng cannabinoid receptor, at ang hallucinogenic na gamot. LSD ay isang sintetikong sintetiko na nakikilala ang mga agonistang pagkilos ng neurotransmitter serotonin sa isa sa maraming receptor nito - ang 5HT2A receptor.

 CC BY-ND Antagonist na gamotAng isang antagonist ay isang gamot na dinisenyo upang direktang tutulan ang mga aksyon ng isang agonista.

Muli, gamit ang lock at key analogy, ang isang antagonist ay tulad ng isang susi na akma sa lock ngunit wala ang tamang hugis upang i-lock. Kapag ang key na ito (antagonist) ay ipinasok sa lock, ang tamang key (agonist) ay hindi maaaring pumunta sa parehong lock.

Kaya ang mga pagkilos ng agonista ay hinarangan ng pagkakaroon ng antagonist sa molekula ng receptor.

Muli, pag-isipan natin ang morphine bilang isang agonist para sa opioid receptor. Kung ang isang tao ay nakakaranas ng labis na dosis ng potensyal na nakamamatay na morphine, ang opoid receptor antagonist na naloxone ay maaaring mabalik ang mga epekto.

Ito ay dahil naloxone (marketed bilang Narcan) mabilis na sumasakop sa lahat ng opioid receptors sa katawan at pinipigilan ang morpina mula sa pagbubuklod at pag-activate sa kanila.

Ang mga morphine ay nagba-bounce sa loob at labas ng receptor sa loob ng ilang segundo. Kapag hindi ito nakatali sa receptor, ang antagonist ay maaaring makapasok at makapag-block nito. Dahil ang receptor ay hindi maaaring maisaaktibo sa sandaling ang isang antagonist ay sumasakop sa receptor, walang reaksyon.

Ang mga epekto ng Narcan ay maaaring maging dramatiko. Kahit na ang labis na dosis ng biktima ay walang malay o malapit sa kamatayan, maaari silang maging ganap na nakakamalay at alisto sa loob ng ilang segundo ng iniksyon.

Mga inhibitor sa transportasyon ng lamad

Ang mga membrane transporters ay mga malalaking protina na naka-embed sa lamad ng isang cell na mag-shuttle ng mga mas maliit na molecule - tulad ng neurotransmitters - mula sa labas ng cell na naglalabas sa kanila, pabalik sa loob. Ang ilang mga gamot ay kumikilos upang pagbawalan ang kanilang pagkilos.

Ang selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) - tulad ng antidepressant fluoxetine (Prozac) - gumagana tulad nito.

Ang serotonin ay isang neurotransmitter ng utak na nag-uugnay sa mood, pagtulog at iba pang mga function tulad ng temperatura ng katawan. Ito ay inilabas mula sa mga terminal ng nerbiyo, na umiiral sa mga receptor ng serotonin sa mga kalapit na selula sa utak.

Para sa proseso upang gumana nang maayos, ang utak ay dapat na mabilis na i-off ang mga signal na nagmumula sa serotonin sa lalong madaling panahon matapos na ang mga kemikal ay inilabas mula sa mga terminal. Kung hindi man ay maaaring maging imposible ang pagkontrol ng paggalaw ng utak at katawan.

Ginagawa ito ng utak sa tulong ng mga serotonin transporters sa nerve terminal nerve. Tulad ng isang vacuum cleaner, ang mga transporter ay sumasakop sa mga molecular serotonin na hindi nakatali sa mga receptor at inililipat pabalik sa loob ng terminal para magamit sa ibang pagkakataon.

Gumagana ang mga gamot ng SSRI sa pamamagitan ng pagtigil sa loob ng vacuum hose upang ang mga molecular na serotonin ay hindi maaaring maibalik sa terminal.

Dahil mas maraming serotonin molecules ang nakakabit sa mga receptor na mas mahaba, patuloy silang pinasisigla.

Maaari nating masabi na ang sobrang serotonin ay medyo lumiliko ang dami ng signal upang mapahusay ang positibong kondisyon. Ngunit ang aktwal na paraan na ito ay may epekto sa depression at pagkabalisa ay mas masalimuot.

Ang paligid ng 40% ng lahat ng mga gamot na gamot ay nag-target lamang ng isang superfamily ng mga receptor - ang G-protina na isinama receptors. May mga pagkakaiba-iba sa mga mekanismo ng bawal na gamot, kabilang ang mga partial agonist at ang mga kumikilos tulad ng mga antagonist ngunit bahagyang naiiba. Sa pangkalahatan bagaman, maraming mga pagkilos ng droga ay nabibilang sa mga kategorya na inilarawan sa itaas.

Tungkol sa Ang May-akda

MacDonald Christie, Propesor ng Pharmacology, University of Sydney. ay isang cellular at molekular neuropharmacologist na may interes sa pananaliksik kabilang ang mga cellular at molekular na mekanismo ng opioid receptor na nagbigay ng senyas sa neurons at synapses sa pathways ng sakit, ang biological na batayan ng mga adaptation na gumagawa ng malubhang sakit at pagkagaling sa gamot, at preclinical development ng nobela sakit therapeutics nagmula sa conotoxins.

Ang artikulong ito ay orihinal na na-publish sa Ang pag-uusap. Basahin ang ang orihinal na artikulo.

Mga Kaugnay Books

at InnerSelf Market at Amazon