Isang Posibleng Alternatibo Upang Morpina May Inspirasyon Sa Pagsuka
Lego sakit ng ulo. Ginawa ni: Matt Brown   (cc 2.0)

Makukuha mo ba ang isang pangpawala ng sakit na binuo mula sa tao na laway? A kamakailang pag-aaral nagpapahiwatig na maaari ka sa hinaharap.

Ang sakit ay isang mahalagang pang-amoy. Ang mga sensory nerve na may mga endings sa ating balat, tisyu at organo, ay sinasadya ng init, malamig o presyon, o ng mga kemikal na inilabas mula sa mga selula pagkatapos ng pinsala sa tissue. Ang fibers ng mga nerbiyos ay nakarating sa gitnang sistema ng nerbiyos, nagpapalakas ng mga neuron sa utak ng galugod na kumonekta at nagpapaandar ng mga neuron sa isang bahagi ng utak na kilala bilang tserebral cortex. Ang cortex ay nagbibigay sa iyo ng malay-tao na pang-unawa ng sakit - na "ouch!" Ang sistema ay lumaki upang makagawa ng mabilis na tugon. Kailangan ng split second para sa iyo na bawiin ang iyong kamay mula sa nasusunog na apoy.

Habang ang sakit ay mahalaga para sa kaligtasan ng buhay at mabuting kalusugan, maliban kung mayroon kang masochistic tendencies, masyadong maraming sakit ay hindi isang magandang bagay. Lalo na kung nagpapatuloy ito. Milyun-milyong tao ang namumuhay nang may malalang sakit. At malalang sakit, kung sakit ng likod, kasukasuan ng sakit o neuropathic pain (neuralgia) ay maaaring makagawa ng mga buhay ng mga tao na hindi mabata.

Dalawang siglo ng morphine

Sa buong naitala na kasaysayan ng tao, kami ay naghanap ng mga sangkap upang mapanglaw na sakit. Ang pinakamakapangyarihang pangpawala ng sakit ay ang mga opioid. Ang Morphine, na nagmula sa opium poppy, ay isang opioid na kilala sa mga alchemist at mediko sa loob ng maraming siglo. Ang Morphine ay isa sa mga unang gamot at magagamit sa isang purong pharmacological form mula noong 1817.

Ang morphine at sintetikong opioid, tulad ng codeine at fentanyl, ay magbubuklod sa mga receptor ng opioid na matatagpuan sa mga neuron sa gulugod at pagbawalan ang kanilang aktibidad. Pinipigilan nito ang pagbibigay ng senyales ng sakit sa utak. Ang ilan sa aming mga cell sa nerbiyo, nakaposisyon sa mga pangunahing lugar sa landas kung saan ang mga senyas ng sakit ay naglalakbay, naglalabas ng opioid peptides (mga fragment ng mga protina) tulad ng enkephalin. Ang mga enkephalins ay nakalakip sa mga receptor ng opioid at nag-block ng mga signal ng sakit na umaabot sa utak. Sa 1970s natuklasan namin na ang mga opioid tulad ng morphine, codeine o fentanyl ay kumikilos bilang mga katulad ng mga natural na nagaganap na opioid peptide.

Kaya kung ano ang lahat ng ito ay may kinalaman sa laway? Well sa 2006, isang peptide na pinangalanang opiorphin ay na natagpuan sa laway ng tao ng mga mananaliksik sa Institut Pasteur International sa Paris, France.


innerself subscribe graphic


Ang opiorphin ay kahawig ng enkephalin, ngunit, sa halip na umiiral sa mga receptor ng opioid upang pagbawalan ang kanilang aktibidad, pinipigilan nila ang mga enkephalin na mabuwag. Kaya ang halaga ng enkephalin - ang natural na pangpawala ng sakit sa katawan - ay nadagdagan at ang mga signal ng sakit ay na-block. Kapag nakakaranas ka ng sakit, ang mga enkephalin ay inilabas at pinalakas ng opioryo ang kanilang pagkilos.

Ang opiorphin ay dapat lamang magtrabaho sa mga lugar kung saan ang enkephalin ay aktibong inilabas at hindi nakakaapekto sa iba pang mga sistema ng neural. Kaya hindi tulad ng maginoo opioids ito lamang magkaroon ng isang naisalokal na epekto. Sa teoriya magkakaroon ng parehong epekto sa sakit ngunit wala ang mas malawak na hindi kanais-nais na epekto, tulad ng pagkagumon, pagpapahintulot sa pangmatagalang paggamit, at pinigilan ang paghinga.

Opiorphin na may tweak

Ang isang problema ay ang opiorphin ay babasagin sa sistema ng pagtunaw o sa daluyan ng dugo upang hindi makarating sa partikular na mga site sa katawan upang harangan ang sakit. Kaya ang mga mananaliksik sa Institut Pasteur ay nagtrabaho sa isang kumpanya, Stragen, upang lumikha ng isang binagong bersyon ng opiorphin na tinatawag na STR-324, na idinisenyo upang madagdagan ang katatagan nito. Ang STR-324 ay dapat magamit nang pasalita o intravenously, bagaman sa ngayon lamang ang isang injectable form ay sinubukan.

Ang koponan ng pinakabagong pag-aaral Ang pagtingin sa post-operative na sakit ay nagpakita na ang STR-324, kapag iniksyon, ay epektibo sa pagharang ng sakit sa mga daga. Ang sagot ay maihahalintulad ng mabuti sa morphine, na may mas mababang epekto sa pagpapagaling ng sakit kaysa morpina.

Mamaya sa taong ito, ang pagbuo ng kumpanya ng STR-324 ay susubukan ang gamot sa mga tao sa unang pagkakataon. Ang kasalukuyang ebidensiya ay nagpapahiwatig na ang STR-324 ay gagana nang maayos para sa ilang mga uri ng sakit, kapag injected.

Ang mga siyentipiko ay magkakaroon ng mas malaking hamon upang ipakita na ang bibig na anyo ng gamot ay epektibo rin.

Ang isang klinikal na pagsubok para sa sakit sa neuropathic (sakit na sanhi ng mga problema sa mga nerbiyos ang kanilang mga sarili sa halip na sa pamamagitan ng pinsala sa tissue) ay inihayag upang magsimula sa 2019. Ang sakit sa neuropathic ay karaniwan sa mga taong may mahinang kontroladong diyabetis at maaaring mangyari kasunod ng ilang mga impeksyon sa viral. Ang sakit sa neuropathic at iba pang mga talamak sakit syndromes ay notoriously mahirap na gamutin at ay madalas na lumalaban sa maginoo opioid gamot. Kung ang STR-324 ay mas epektibo para sa neuropathic na sakit na iba pang mga opioid, ito ay magiging isang makabuluhang bagong pangpawala ng sakit. Iyon ay isang malaking kung. Ang mga mananaliksik ay hindi pa naka-modelo ng ganitong uri ng sakit sa kanilang mga eksperimento.

Ang pangunahing bentahe ng STR-324 sa mga maginoo opioid ay na ito ay hinuhulaan na huwag maging sanhi ng depresyon sa paghinga, isang pagbawas sa rate ng paghinga. Ang epekto na ito ay naka-link sa Mga nasawi gamit ang opioid. Habang kadalasan ito ay hindi sinasadya na labis na dosis ng mga droga ng mga taong may pagkalulong sa heroin, ang mga alalahanin tungkol sa depresyon sa paghinga ay nililimitahan ang medikal na paggamit ng opioids para sa pamamahala ng sakit. Ang mga mananaliksik ay kailangan upang patunayan ang mga pakinabang ng STR-324 sa iba pang mga gamot. Mayroon nang isang receptor-binding opioid, buprenorphine, kung saan ang depresyon sa paghinga ay mas mababa sa makabuluhang problema sa klinikal kaysa sa mga droga tulad ng morphine at fentanyl.

Ang data para sa STR-324 ay may pag-asa na may kapakinabangan na ito ay gumagana sa ibang paraan upang magbigay ng teoretikal na isang mas naka-target na epekto sa mga sistema ng sakit kaysa sa maginoo na opioid. Gayunman, ang napapailalim na ebidensiyang pang-agham na ito ay gagana sa malalang sakit. Ang mundo ay nangangailangan ng mga bagong pangpawala ng sakit at, sa huli, ito lamang ang clinical trial data na magpapakita kung ang STR-324 ay nagbibigay ng bagong pag-asa para sa mga taong nabubuhay na may malalang sakit.Ang pag-uusap

Tungkol sa Ang May-akda

Marcus Rattray, Head, School of Pharmacy, University of Bradford

Ang artikulong ito ay orihinal na na-publish sa Ang pag-uusap. Basahin ang ang orihinal na artikulo.

Mga Kaugnay Books

at InnerSelf Market at Amazon